Авторы: Petra H Pfisterer, Chenxi Шен, Zaneta Nikolovska-Coleska, Lilianna Schyschka, Daniela Шустер, Анита Руди, Герхард Wolber, Анжелика М Vollmar, Джудит М Rollinger, Герман Stuppner

Институт фармации/Фармакогнозия, Center for Molecular Biosciences Инсбрук, университет Инсбрука, Австрия

Октябрь 2010

Ориентация на baculoviral ингибитора апоптоза белки повторить (БИР) 3 X-связанный ингибитор белков апоптоза (XIAP) представляет собой инновационную стратегию для проектирования chemosensitizers. Ацилированные флавонол monorhamnosides (AFMR) от Eriobotrya japonica Lindl. (Rosaceae) были практически предсказал в качестве лигандов в XIAP BIR3 домена с использованием ранее созданных препаратов модель. Из метанольного экстракта листьев E. japonica, обогащенный смесью AFMR был получен показывая chemosensitizing потенциал в сочетании с этопозидом в XIAP-overexpressing Jurkat клеток. ВЭЖХ-SPE-NMR через дефис техника облегчала структура выяснение известно три и два новых природных AFMR. Основной составной и виртуального хит, кемпферол-3-O-α-l-(2",4"-ди-E-p-coumaroyl)-рамнозид (3) был изолирован от обогащенной фракции. Применение поляризации флуоресценции привязку на основе анализа, 3 была определена как XIAP BIR3 лиганда с дозозависимым affinity (IC₅₀ 10.4 мкм). Далее, 3 индуцированного апоптоза XIAP в-overexpressing Jurkat клеток и активации каспазы-9 в сочетании с этопозидом. Док-эксперименты показали существенное влияние на кумаровая кислота и сахар постановление 3 на XIAP BIR3 привязки, которая была экспериментально подтверждена. В заключение, данное исследование освещает 3 Как природных, малого молекулярного веса XIAP BIR3 ингибитора с помощью комбинации in silico и ВЭЖХ-SPE-NMR через дефис техники.

PMID: 21087868

Подпишитесь на НОВОСТИ и получайте эксклюзивную информацию о самых последних исследованиях по противостоянию раку. Информация доступна только подписчикам.

Если вы нашли мою работу и информацию на сайте полезной, пожалуйста, пожертвуйте, чтобы продемонстрировать свою поддержку! Спасибо!